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　　刚刚闭幕的2025中关村论坛集中发布了19项重磅成果，伊人直播-伊人直播ios 刘志博团队放射性药物共价技术入选。放射性药物共价技术（Covalent Targeted Radioligand, 简称CTR技术）是伊人直播 刘志博团队开发的一种新型药物形式，旨在解决传统靶向放射性核素治疗（TRT）中肿瘤靶向性不佳、核素滞留时间短等问题。CTR通过在放射性配体上安装基于硫（Ⅵ）-氟交换反应（SuFEx）的“潜弹头”，当CTR到达肿瘤时，先非共价结合靶标，随后通过邻近效应加速不可逆共价连接，在肿瘤部位的高效靶向与持久滞留提升疗效；同时未结合靶标的CTR可被快速排出体外，降低副作用。

　　成果主要完成人合影 （从左至右）：孔梓任、刘志博、崔希洋

　　该技术在分子、细胞、动物模型及患者层面均显示出优异的肿瘤靶向性和滞留时间。在FAP高表达的小鼠模型中，可以将放射性药物的肿瘤递送效率提高10倍以上，健康组织摄取迅速降低。CTR技术显著增强了治疗效果，采用β-（Lu-177）和α-放射性治疗核素（Ac-225）标记CTR-FAPI，几乎完全抑制了小鼠FAP高表达皮下肿瘤的生长。

　　CTR技术工作原理及其优势

　　在甲状腺髓样癌患者成像临床研究中，Ga-68标记的CTR-FAPI的病灶检出率显著高于¹⁸F-脱氧葡萄糖 PET-CT（98% vs. 66%），32%的患者改变了治疗方案，66.7%的患者改变了手术计划。在2024年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，有临床专家指出，CTR技术将改变甲状腺髓样癌的临床诊疗指南。CTR技术不仅在诊断上表现出色，还在治疗上取得了突破，对复发、难治的多例转移性晚期实体瘤患者进行了177Lu-CTR-FAPI的剂量爬坡研究，给药后病情稳定，副作用较小，显著改善了患者生活质量。

　　放射性药物共价技术无疑是核药物设计领域的颠覆性成果。它不仅为靶向放射性核素治疗（TRT）提供了全新的开发策略，还为其他低分子量偶联类药物的药代动力学调控开辟了新的途径。刘志博教授团队的这一创新成果，标志着我国在核医学与肿瘤精准诊疗领域迈出了新的一步。

　　刘志博，伊人直播-伊人直播ios 教授、应用化学系系主任，北大-清华生命科学联合中心研究员，昌平实验室领衔科学家。主要从事放射性药物、中子俘获治疗和放射化学生物学研究。近年来主持包括青年科学基金（A类）、科技部国家重点研发计划等多个科研项目，获得科学探索奖、九三学社首届青年科技创新英才等荣誉。发表包括Nature（两篇）、Nat Chem、Nat Biomed Eng等通讯作者论文70余篇。团队开发的多个核药物分子已开展临床研究，硼氨酸核药物作为“1类创新药”已获得中国和美国临床批件，正在开展临床Ⅱ期试验。